2023年7月3日，上海瓔黎藥業有限公司自主研發的泛KRAS突變小分子抑制劑新藥獲得美國FDA的臨床試驗許可，將于近期在美國開展1期臨床研究。這是全球首個進入臨床的該類抑制劑藥物，也是瓔黎藥業在美國獲批臨床的第四個創新藥物。

KRAS是癌癥中最常見的突變基因之一，KRAS驅動的突變發生在約25%的癌癥患者中，其中KRAS G2C/G12D/G12V突變最為常見，并出現在多個腫瘤類型中。此次獲批臨床的是一種結合KRAS switch II口袋的泛KRAS突變口服小分子抑制劑YL-17231，由瓔黎藥業及全資子公司280Bio聯合研發。

瓔黎藥業研發總裁兼總經理許祖盛博士介紹，臨床前研究顯示，較之于現有的KRAS抑制劑，該藥物對于更多的KRAS突變類型具有更強的抑制作用，廣泛適用于攜帶KRAS G12C、G12D、G12V、G13D、G12R、G12A等突變，以及KRAS野生型擴增的癌癥和對KRAS G12C抑制劑（如sotorasib和adagrasib）產生耐藥性的癌癥。據了解，此前國內外尚未有這類抑制劑藥物進入臨床。

接下來，280Bio將聯手美國得克薩斯大學MD Anderson癌癥中心的世界知名臨床腫瘤學研究員David Hong博士共同推進YL-17231的1期臨床試驗，于今年第四季度招募受試者。

瓔黎藥業董事長兼280Bio首席執行官惠欣先生表示：“公司泛KRAS突變抑制劑獲得FDA批準啟動1期臨床試驗是一個里程碑，這表明此創新藥物已準備好用于腫瘤治療，為大范圍的癌癥患者帶來廣泛的益處，并可能創造一種變革性治療選擇。”

關于瓔黎藥業

上海瓔黎藥業有限公司于2011年成立于上海市張江高科技園區國家生物醫藥產業基地內，是一家科技創新型生物醫藥企業，2017年公司榮獲上海市高新技術企業認定。本著“研發國內一流、國際領先的創新藥物”研發理念，公司致力于研發臨床未滿足藥物并聚焦于腫瘤及其他疾病，努力成為具有國際影響力的創新型生物醫藥企業。

瓔黎藥業研發的抗腫瘤新藥林普利塞片用于治療復發或難治濾泡性淋巴瘤，獲得CDE突破性治療品種認定，使得瓔黎藥業成為全國第二家、上海首家獲得“突破性治療品種”藥物認定的醫藥企業。林普利塞片也于2022年11月獲得國家藥品監督管理局（NMPA）新藥上市審批，商品名為因他瑞?。由此，瓔黎藥業從眾多新藥研發創新企業中脫穎而出，成為小分子抗腫瘤新藥領域的原創新貴。自成立以來，公司建設了一個高效的新藥自主創新研發平臺，開發了10余條臨床或臨床前研發管線。

關于280Bio

280Bio是一家總部位于美國舊金山灣區的臨床階段生物技術公司，致力于開發用于治療癌癥的創新小分子藥物，是瓔黎藥業的全資子公司。280Bio的研發管線專注于開發可口服的抗癌新藥，主要針對信號通路中頻繁突變相關以及有遺傳不穩定特征相關的癌癥。優秀的藥物化學和藥理學能力是280Bio豐富產品管線的基礎。除泛KRAS突變抑制劑外，與MD Anderson癌癥中心的戰略合作目前正在美國/歐盟推動幾種腫瘤藥物的臨床開發，包括瓔黎藥業的林普利塞（2022年11月在中國批準的PI3Kδ抑制劑）在T細胞淋巴瘤的2期臨床試驗和YL-13027（TGFβR1抑制劑）在晚期實體瘤的1/2期臨床研究。