近日，銳格醫藥，一家處于臨床階段的生物技術公司，宣布獲得美國食品和藥物管理局（FDA）批準開展新一代CDK2/4/6小分子抑制劑RGT-419B的臨床研究。

RGT-419B是新一代CDK2/4/6小分子抑制劑，具有優化的激酶活性譜。它有望改善目前已獲批準的CDK4/6抑制劑的安全性，并克服對這些抑制劑的耐藥性，這些抑制劑與內分泌療法聯合使用，治療絕經前/絕經后的激素受體陽性（HR+）、人類表皮生長因子受體2陰性（HER2-）的晚期或轉移性乳腺癌患者。

在細胞模型實驗中，RGT-419B顯示出單藥活性，與abemaciclib和palbociclib相比，對ER+腫瘤細胞生長的抑制作用更大。 在對目前批準的CDK4/6抑制劑耐藥的ER+乳腺癌細胞中，RGT-419B顯示出對癌細胞增殖的完全抑制。在這些實驗中，RGT-419B與選擇性雌激素受體降解劑或PI3K信號通路抑制劑聯合使用時，其對腫瘤細胞的抑制作用進一步增強。

作為單藥和與其他獲批療法聯合使用，RGT-419B最初將被開發用于治療對目前獲批的CDK4/6抑制劑有原發或獲得性耐藥的HER2-、ER+乳腺癌患者。隨著CDK4/6抑制劑在臨床實踐中被廣泛采用，以前用CDK4/6抑制劑治療的難治和復發患者正成為更大的、具有臨床意義的未滿足醫療需求。RGT-419B的臨床開發項目將解決這種對CDK4/6和其他激素受體調節療法的耐藥性，為改善晚期乳腺癌患者的生存和生活質量提供新的機會。

RGT-419B是銳格醫藥公司正在開發的眾多創新腫瘤藥物中的第一個。創始人兼首席執行官邱夏楊博士說："這一里程碑標志著銳格醫藥成功進入了腫瘤治療領域。我們通過自主研發的AI輔助新藥研發CARD平臺找到了對多個CDK的最佳選擇性，成功推動創新藥物在美國進入臨床開發階段。同時，我們非常興奮通過這個機會能為全球眾多乳腺癌患者帶來新的差異化治療方案。

關于乳腺癌

HER2-, HR+乳腺癌是最常見的乳腺癌類型。在全球范圍內，乳腺癌是最常見的癌癥之一，在2020年影響約230萬婦女，是婦女因癌癥死亡的主要原因。在中國，乳腺癌在實體瘤類型中排名第四，每年有超過40萬新病例。乳腺癌給中國和全世界患者帶來了巨大的醫療負擔，并對患者及其家庭帶來巨大負面影響。

關于銳格醫藥

銳格醫藥是一家處于臨床階段的生物醫藥高科技公司。成立三年半以來，憑借自身AI輔助新藥研發CARD平臺鎖定制藥界“久攻不下”的靶點并開發具有臨床差異化優勢的創新藥物。公司聚焦腫瘤、免疫和代謝三大治療領域。銳格醫藥擁有的AI輔助新藥研發CARD平臺深度融合了包括結構生物學、計算化學、生物學、藥物化學、臨床開發等跨學科知識與行業經驗。迄今為止，銳格醫藥已成功組建了一支多學科、行業經驗豐富的科學團隊，并建立起高效的新藥創新體系，實現具有自主知識產權的全球創新藥(first-in-class)和最佳同類藥(best-in-class)開發。如果需要了解更多銳格醫藥的信息，請登錄www.regor.com